Cyclosporin‑A bei Kera­to­kon­junk­ti­vi­tis sicca

Neue Formulierung zeigt gutes Wirksamkeits- und Sicherheitsprofil

30. August 2021

ÉVRY (Bier­mann) – Bei Cyclo­s­po­rin A (CsA) handelt es sich um einen immun­sup­pres­si­ven, anti­all­er­gi­schen und entzün­dungs­hem­men­den Wirk­stoff aus der Gruppe der Calci­n­eurin­hem­mer, welcher die Bildung und Frei­set­zung proin­flamma­to­ri­scher Zyto­ki­ne hemmt. Er wird in Form von Augen­trop­fen in unter­schied­li­chen Formu­lie­run­gen zur topi­schen Behand­lung verschie­de­ner Erkran­kun­gen der Augen­ober­flä­che einschließ­lich des trocke­nen Auges (DED) eingesetzt.

Die Autoren einer aktu­el­len Studie haben nun gezeigt, dass die Art des Träger­stof­fes die Leis­tung von Wirk­stof­fen signi­fi­kant beein­flus­sen und eine zusätz­li­che Rolle bei der Behand­lung von Erkran­kun­gen der Augen­ober­flä­che spie­len kann.

Die Wissen­schaft­ler beschrie­ben im Rahmen des Reviews die Entwick­lung und die präkli­ni­sche Prüfung einer katio­ni­schen Öl-in-Wasser-Emul­si­on (CE) als Träger­stoff von CsA (CE-CsA) in Bezug auf dessen Phar­ma­ko­dy­na­mik,  Phar­ma­ko­ki­ne­tik sowie der okulä­ren Verträglichkeit.

Die Forscher erläu­ter­ten, dass die CE aufgrund ihrer katio­ni­schen Ladung elek­tro­sta­tisch mit der nega­tiv gela­de­nen Augen­ober­flä­che inter­agiert, die Verweil­dau­er der CE-CsA verlän­gert und sich schnell und gleich­mä­ßig auf der Augen­ober­flä­che verteilt.

Darüber hinaus wiesen die Exper­ten darauf hin, dass die CE-CsA und sogar die CE selbst – im Vergleich zu ande­ren CsA-Formu­lie­run­gen – die Befun­de und Sympto­me des DED durch die Wieder­her­stel­lung der Stabi­li­tät und der charak­te­ris­ti­schen protek­ti­ven Eigen­schaf­ten des Tränen­films verrin­gern kann. Zusätz­lich kann die CE-CsA die Expres­si­on sowie die Sekre­ti­on proin­flamma­to­ri­scher Fakto­ren hemmen.

Des Weite­ren stell­te die Studi­en­grup­pe bei der CE-Formu­lie­rung weder eine verzö­ger­te Wund­hei­lung noch toxi­sche okulä­re Neben­wir­kun­gen fest.

Die Autoren resü­mie­ren, dass die CE als Vehi­kel eine viel­ver­spre­chen­de Stra­te­gie zu sein scheint, um Wirk­stof­fe wie CsA auf die Augen­ober­flä­che zu brin­gen, unter gleich­zei­ti­ger Wahrung des homöo­sta­ti­schen Gleichgewichtes.

(tt)

Autoren: Daull P et al.
Korrespondenz: Jean-Sebastien Garrigue; jean-sebastien.garrigue@santen.com
Studie: Review of Preclinical Outcomes of a Topical Cationic Emulsion of Cyclosporine A for the Treatment of Ocular Surface Diseases
Quelle: Ocul Immunol Inflamm 2021; Aug 4;1-11.
Web: dx.doi.org/10.1080/09273948.2021.1957124

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