ÉVRY (Biermann) – Bei Cyclosporin A (CsA) handelt es sich um einen immunsuppressiven, antiallergischen und entzündungshemmenden Wirkstoff aus der Gruppe der Calcineurinhemmer, welcher die Bildung und Freisetzung proinflammatorischer Zytokine hemmt. Er wird in Form von Augentropfen in unterschiedlichen Formulierungen zur topischen Behandlung verschiedener Erkrankungen der Augenoberfläche einschließlich des trockenen Auges (DED) eingesetzt.
Die Autoren einer aktuellen Studie haben nun gezeigt, dass die Art des Trägerstoffes die Leistung von Wirkstoffen signifikant beeinflussen und eine zusätzliche Rolle bei der Behandlung von Erkrankungen der Augenoberfläche spielen kann.
Die Wissenschaftler beschrieben im Rahmen des Reviews die Entwicklung und die präklinische Prüfung einer kationischen Öl-in-Wasser-Emulsion (CE) als Trägerstoff von CsA (CE-CsA) in Bezug auf dessen Pharmakodynamik, Pharmakokinetik sowie der okulären Verträglichkeit.
Die Forscher erläuterten, dass die CE aufgrund ihrer kationischen Ladung elektrostatisch mit der negativ geladenen Augenoberfläche interagiert, die Verweildauer der CE-CsA verlängert und sich schnell und gleichmäßig auf der Augenoberfläche verteilt.
Darüber hinaus wiesen die Experten darauf hin, dass die CE-CsA und sogar die CE selbst – im Vergleich zu anderen CsA-Formulierungen – die Befunde und Symptome des DED durch die Wiederherstellung der Stabilität und der charakteristischen protektiven Eigenschaften des Tränenfilms verringern kann. Zusätzlich kann die CE-CsA die Expression sowie die Sekretion proinflammatorischer Faktoren hemmen.
Des Weiteren stellte die Studiengruppe bei der CE-Formulierung weder eine verzögerte Wundheilung noch toxische okuläre Nebenwirkungen fest.
Die Autoren resümieren, dass die CE als Vehikel eine vielversprechende Strategie zu sein scheint, um Wirkstoffe wie CsA auf die Augenoberfläche zu bringen, unter gleichzeitiger Wahrung des homöostatischen Gleichgewichtes.
(tt)
